Hvordan virker det?
MT-2 er en ikke-selektiv melanokortin-agonist. Det betyr at det binder seg til flere melanokortin-reseptorer samtidig. Via MC1R-reseptoren i huden stimulerer det produksjonen av det mørke fargestoffet eumelanin, som forskere har knyttet til mørkere hud. Via MC4R-reseptoren i hjernen har forskning undersøkt effekter på appetitt og seksuell respons. Fordi stoffet påvirker mange reseptorer på én gang, er også bivirkningsbildet bredt.
Teknisk mekanisme
Syklisk alfa-MSH-analog. Ikke-selektiv melanokortinagonist som aktiverer MC1R, MC3R, MC4R og MC5R.
Hva forskes det på?
- Hudpigmentering og bruning (mørkere hud)
- Ereksjon og seksuell lyst hos menn (via MC4R)
- Appetitt og matinntak (hovedsakelig i dyreforsøk)
- Kartlegging av bivirkninger og sikkerhet ved ukontrollert bruk
Om dokumentasjonen: Kunnskapsgrunnlaget for MT-2 er svakt. De kliniske studiene er svært små (ofte under 20 deltakere) og til dels gamle, og mye av det vi vet om appetitt kommer fra dyreforsøk. Samtidig finnes det flere godt dokumenterte sikkerhetsbekymringer knyttet til bruk av uregulerte produkter – blant annet kvalme, mørkere føflekker, rapporter om føflekkreft (melanom), langvarig og smertefull ereksjon (priapisme), muskelsammenbrudd (rabdomyolyse) og nyreinfarkt. Langtidseffektene er ikke kartlagt. Dette er kun forsknings- og informasjonsinnhold, ikke helseråd.
Forskningsprofil
Publiserte studieoppsett
Utvalgte kilder oppsummert etter studiedesign, modell eller populasjon, tidsramme og forskningsfokus. Dose- og administrasjonsdetaljer gjengis ikke som bruksveiledning. Åpne primærkilden for full metodebeskrivelse.
Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study
- Studieramme
- Klinisk dobbeltblind, placebokontrollert studie
- Modell/populasjon
- Menneskelige deltakere
- Tidsramme
- Varighet oppgis i primærkilden
Forskningsfokus: To små, dobbeltblinde studier fra rundt år 2000 utforsket om MT-2 kunne utløse ereksjon og øke seksuell lyst hos menn.
Melanoma associated with the use of melanotan-II
- Studieramme
- Klinisk studie eller observasjonsstudie på mennesker
- Modell/populasjon
- Menneskelige deltakere
- Tidsramme
- 20 år, fire uker
Forskningsfokus: En rekke kasusrapporter beskriver alvorlige hendelser knyttet til bruk av uregulert MT-2, blant annet føflekkreft, muskelsammenbrudd, nyreinfarkt og langvarig ereksjon.
Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis
- Studieramme
- Klinisk studie eller observasjonsstudie på mennesker
- Modell/populasjon
- Musemodell
- Tidsramme
- 39 år
Forskningsfokus: En rekke kasusrapporter beskriver alvorlige hendelser knyttet til bruk av uregulert MT-2, blant annet føflekkreft, muskelsammenbrudd, nyreinfarkt og langvarig ereksjon.
Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study
- Studieramme
- Klinisk pilot studie
- Modell/populasjon
- Menneskelige deltakere
- Tidsramme
- Varighet oppgis i primærkilden
Forskningsfokus: Tidlige fase 1-studier undersøkte om MT-2 kunne gjøre huden mørkere, både alene og i kombinasjon med UV-lys.
Effects of a superpotent melanotropic peptide in combination with solar UV radiation on tanning of the skin in human volunteers
- Studieramme
- Klinisk studie eller observasjonsstudie på mennesker
- Modell/populasjon
- Celle- eller vevsmodell
- Tidsramme
- Varighet oppgis i primærkilden
Forskningsfokus: Tidlige fase 1-studier undersøkte om MT-2 kunne gjøre huden mørkere, både alene og i kombinasjon med UV-lys.
Studier og kilder
Lenkene går til uavhengige forskningsdatabaser (PubMed, PubMed Central, ClinicalTrials.gov). Studiene er på engelsk og åpnes i ny fane.
Pigmentering og bruning
Tidlige fase 1-studier undersøkte om MT-2 kunne gjøre huden mørkere, både alene og i kombinasjon med UV-lys.
- Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study Klinisk (menneske)PubMed· 1996
I denne studien med mennesker fikk tre friske menn gjentatte små sprøyter med Melanotan-II. Forskerne observerte at huden ble mørkere i ansiktet, på overkroppen og på setet. Deltakerne opplevde også bivirkninger som mild kvalme, tretthet og søvnighet ved den høyeste dosen, samt strekking, gjesping og spontane ereksjoner. Studien viste at stoffet ga en brunfarge-effekt hos mennesker etter bare noen få lave doser. Dette var en tidlig sikkerhetsstudie med svært få deltakere.
- Effects of a superpotent melanotropic peptide in combination with solar UV radiation on tanning of the skin in human volunteers Klinisk (menneske)PubMed· 2004
I disse tre kliniske studiene med mennesker ble Melanotan-1 kombinert med UV-B-lys eller sollys. Forskerne observerte at huden ble mer solbrun hos dem som fikk stoffet, og at brunfargen holdt seg lenger enn hos dem som bare fikk lys. De som fikk stoffet, hadde også færre solbrent-celler i huden. Bivirkningene var milde, hovedsakelig kvalme og forbigående rødming i ansiktet. Forskerne fant ingen skadelige forandringer på de bestrålte hudområdene i denne begrensede undersøkelsen.
Ereksjon og seksuell respons (MC4R)
To små, dobbeltblinde studier fra rundt år 2000 utforsket om MT-2 kunne utløse ereksjon og øke seksuell lyst hos menn. Dette arbeidet la grunnlaget for det senere legemidlet bremelanotid (PT-141).
- Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study Klinisk (menneske)PubMed· 1998
I denne studien med ti menn som hadde ereksjonsproblemer uten kjent fysisk årsak, sammenlignet forskerne Melanotan-II med narremedisin (placebo). Åtte av ti menn som fikk stoffet, utviklet ereksjon, og ereksjonene varte lenger enn med narremedisin. Forbigående bivirkninger som kvalme, strekking, gjesping og nedsatt appetitt ble rapportert oftere med stoffet. Studien var liten og gjaldt en spesifikk gruppe pasienter.
- Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction Klinisk (menneske)PubMed· 2000
I denne studien med ti menn som hadde ereksjonsproblemer knyttet til fysiske risikofaktorer, sammenlignet forskerne Melanotan-II med narremedisin. Mennene rapporterte ereksjon etter 12 av 19 injeksjoner med stoffet, mot bare 1 av 21 med narremedisin. Deltakerne oppga også høyere seksuell lyst etter stoffet. Kvalme og strekking/gjesping var vanligere med stoffet, og fire av nitten injeksjoner ga kraftig kvalme. Studien var liten.
Appetitt og matinntak
I dyreforsøk har MT-2 (MTII) vist evne til å redusere matinntak gjennom melanokortin-systemet. Dette er foreløpig lite undersøkt hos mennesker.
- Inhibitory Effect of the Melanocortin Receptor Agonist Melanotan-II (MTII) on Feeding Depends on Dietary Fat Content and not Obesity in Rats on Free-Choice Diets Pre-kliniskPubMed· 2015
I denne dyrestudien fikk rotter ulike typer fôr i fire uker, og forskerne målte hvor mye de spiste etter å ha fått stoffet Melanotan-II i hjernen. Rotter på fettrik kost reduserte matinntaket mer enn andre rotter når de fikk stoffet. Effekten hang sammen med hvor mye fett fôret inneholdt, ikke med hvor overvektige rottene var. Dette er et laboratorieforsøk på dyr og sier ikke noe direkte om mennesker.
Sikkerhet og bivirkninger (kasusrapporter)
En rekke kasusrapporter beskriver alvorlige hendelser knyttet til bruk av uregulert MT-2, blant annet føflekkreft, muskelsammenbrudd, nyreinfarkt og langvarig ereksjon. Dette er enkelttilfeller, men de gjentar seg i litteraturen.
- Melanoma associated with the use of melanotan-II Klinisk (menneske)PubMed· 2014
Dette er en pasienthistorie (kasusrapport). En 20 år gammel kvinne som hadde brukt Melanotan-II i tre-fire uker sammen med solarium, fikk påvist føflekkreft (melanom) i huden. Forfatterne beskriver at bruken av stoffet falt sammen i tid med kreftfunnet, og advarer om mulige farer ved et uregistrert og lite testet stoff. En enkelt pasienthistorie kan ikke bevise at stoffet forårsaket kreften, men beskriver en mulig risiko.
- Melanotan-associated melanoma in situ Klinisk (menneske)PubMed· 2012
Dette er en pasienthistorie (kasusrapport). Forfatterne beskriver et tilfelle av tidlig føflekkreft (melanom in situ) hos en person som hadde brukt injiserbare melanotan-stoffer for å bli brunere. De påpeker at slike stoffer selges på internett uten godkjenning og uten dokumentert sikkerhet, og at det er meldt om føflekk-forandringer og melanom ved bruk. En enkelt pasienthistorie kan ikke bevise årsak.
- Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis Klinisk (menneske)PubMed· 2012
Dette er en pasienthistorie (kasusrapport). En 39 år gammel mann sprøytet inn 6 mg Melanotan-II kjøpt på internett, seks ganger den anbefalte startdosen. To timer senere fikk han kraftig hjertebank, svetting, angst, skjelvinger og muskelnedbrytning (rabdomyolyse) med påvirket nyrefunksjon. Han ble innlagt på intensivavdeling og ble bedre etter væskebehandling. Analyser bekreftet at stoffet var Melanotan-II. Historien viser at høye doser kan gi alvorlig forgiftning.
- Melanotan II: a possible cause of renal infarction: review of the literature and case report Klinisk (menneske)PubMed· 2020
Denne artikkelen gjennomgår litteraturen om Melanotan-II og presenterer en pasienthistorie der stoffet trolig førte til nyreinfarkt, altså en akutt stopp i blodtilførselen til nyren. Forfatterne beskriver at stoffet tidligere er koblet til muskelnedbrytning og nyresvikt, og diskuterer om det kan gi blodpropp-lignende effekter eller virke direkte giftig på nyrevev. Dette er en oversikt kombinert med et enkelt tilfelle, ikke en stor studie.
- Melanotan Tanning Injection: A Rare Cause of Priapism Klinisk (menneske)PubMed· 2021
Dette er en pasienthistorie (kasusrapport). En mann utviklet en langvarig, smertefull ereksjon (priapisme) med redusert blodtilførsel etter å ha sprøytet inn Melanotan-II under huden. Vanlig behandling med tømming og medisin i penis hjalp ikke, og han måtte opereres. Forfatterne påpeker at slik priapisme bare er beskrevet noen få ganger tidligere, og at det bør regnes som en mulig bivirkning. En enkelt pasienthistorie kan ikke si hvor ofte dette skjer.

