Hur verkar det?
MT-2 är en icke-selektiv melanokortinagonist. Det innebär att den binder till flera melanokortinreceptorer samtidigt. Via MC1R-receptorn i huden stimulerar den produktionen av det mörka färgämnet eumelanin, som forskare har kopplat till mörkare hud. Via MC4R-receptorn i hjärnan har forskningen undersökt effekter på aptit och sexuell respons. Eftersom ämnet påverkar många receptorer på en gång är även biverkningsbilden bred.
Teknisk mekanism
Cyklisk alfa-MSH-analog. Icke-selektiv melanokortinagonist som aktiverar MC1R, MC3R, MC4R och MC5R.
Vad forskas det på?
- Hudpigmentering och solbränna (mörkare hud)
- Erektion och sexuell lust hos män (via MC4R)
- Aptit och födointag (huvudsakligen i djurförsök)
- Kartläggning av biverkningar och säkerhet vid okontrollerad användning
Om dokumentationen: Kunskapsunderlaget för MT-2 är svagt. De kliniska studierna är mycket små (ofta under 20 deltagare) och delvis gamla, och mycket av det vi vet om aptit kommer från djurförsök. Samtidigt finns flera väldokumenterade säkerhetsfarhågor kopplade till användning av oreglerade produkter – bland annat illamående, mörkare födelsemärken, rapporter om malignt melanom, långvarig och smärtsam erektion (priapism), muskelsönderfall (rabdomyolys) och njurinfarkt. Långtidseffekterna är inte kartlagda. Detta är endast forsknings- och informationsinnehåll, inte hälsoråd.
Forskningsprofil
Studier och källor
Länkarna går till oberoende forskningsdatabaser (PubMed, PubMed Central, ClinicalTrials.gov). Studierna är på engelska och öppnas i en ny flik.
Pigmentering och solbränna
Tidiga fas 1-studier undersökte hudpigmentering. Studier av MT-2 måste skiljas från studier av Melanotan I, som också omtalas nedan.
- Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study Klinisk (människa)PubMed· 1996
I den här studien på människor fick tre friska män upprepade små injektioner med Melanotan-II. Forskarna observerade att huden blev mörkare i ansiktet, på överkroppen och på sätet. Deltagarna upplevde också biverkningar som lätt illamående, trötthet och sömnighet vid den högsta dosen, samt sträckningar, gäspningar och spontana erektioner. Studien visade att ämnet gav en solbrännande effekt hos människor efter bara några få låga doser. Detta var en tidig säkerhetsstudie med mycket få deltagare.
- Effects of a superpotent melanotropic peptide in combination with solar UV radiation on tanning of the skin in human volunteers Klinisk (människa)PubMed· 2004
I dessa tre kliniska studier på människor kombinerades Melanotan-1 (inte Melanotan II) med UVB-ljus eller solljus. Forskarna observerade att huden blev mer solbränd hos dem som fick ämnet och att brännan höll i sig längre än hos dem som bara fick ljus. De som fick ämnet hade också färre solbrända celler i huden. Biverkningarna var milda, huvudsakligen illamående och övergående rodnad i ansiktet. Forskarna fann inga skadliga förändringar i de bestrålade hudområdena i den här begränsade undersökningen.
Erektion och sexuell respons (MC4R)
Två små, dubbelblinda studier från omkring år 2000 undersökte om MT-2 kunde utlösa erektion och öka sexuell lust hos män. Detta arbete lade grunden för det senare läkemedlet bremelanotid (PT-141).
- Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study Klinisk (människa)PubMed· 1998
I den här studien med tio män som hade erektionsproblem utan känd fysisk orsak jämförde forskarna Melanotan-II med overksamt medel (placebo). Åtta av tio män som fick ämnet fick erektion, och erektionerna varade längre än med placebo. Övergående biverkningar som illamående, sträckningar, gäspningar och minskad aptit rapporterades oftare med ämnet. Studien var liten och gällde en specifik patientgrupp.
- Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction Klinisk (människa)PubMed· 2000
I den här studien med tio män som hade erektionsproblem kopplade till fysiska riskfaktorer jämförde forskarna Melanotan-II med placebo. Männen rapporterade erektion efter 12 av 19 injektioner med ämnet, mot bara 1 av 21 med placebo. Deltagarna uppgav också högre sexuell lust efter ämnet. Illamående och sträckningar/gäspningar var vanligare med ämnet, och fyra av nitton injektioner gav kraftigt illamående. Studien var liten.
Aptit och födointag
I djurförsök har MT-2 (MTII) visat förmåga att minska födointaget via melanokortinsystemet. Detta är hittills lite undersökt hos människor.
- Inhibitory Effect of the Melanocortin Receptor Agonist Melanotan-II (MTII) on Feeding Depends on Dietary Fat Content and not Obesity in Rats on Free-Choice Diets PrekliniskPubMed· 2015
I den här djurstudien fick råttor olika typer av foder i fyra veckor, och forskarna mätte hur mycket de åt efter att ha fått ämnet Melanotan-II i hjärnan. Råttor på fettrik kost minskade födointaget mer än andra råttor när de fick ämnet. Effekten hängde samman med hur mycket fett fodret innehöll, inte med hur överviktiga råttorna var. Detta är ett laboratorieförsök på djur och säger inget direkt om människor.
Säkerhet och biverkningar (fallrapporter)
En rad fallrapporter beskriver allvarliga händelser kopplade till användning av oreglerad MT-2, bland annat malignt melanom, muskelsönderfall, njurinfarkt och långvarig erektion. Det rör sig om enskilda fall, men de återkommer i litteraturen.
- Melanoma associated with the use of melanotan-II Klinisk (människa)PubMed· 2014
Detta är en patientberättelse (fallrapport). En 20-årig kvinna som hade använt Melanotan-II i tre till fyra veckor tillsammans med solarium fick diagnosen malignt melanom i huden. Författarna beskriver att användningen av ämnet sammanföll i tid med cancerfyndet och varnar för möjliga faror med ett oregistrerat och dåligt testat ämne. En enskild patientberättelse kan inte bevisa att ämnet orsakade cancern, men beskriver en möjlig risk.
- Melanotan-associated melanoma in situ Klinisk (människa)PubMed· 2012
Detta är en patientberättelse (fallrapport). Författarna beskriver ett fall av tidigt melanom (melanom in situ) hos en person som hade använt injicerbara melanotanpreparat för att bli brunare. De påpekar att sådana ämnen säljs på internet utan godkännande och utan dokumenterad säkerhet, och att förändringar i födelsemärken och melanom har rapporterats vid användning. En enskild patientberättelse kan inte bevisa orsakssamband.
- Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis Klinisk (människa)PubMed· 2012
Detta är en patientberättelse (fallrapport). En 39-årig man injicerade 6 mg Melanotan-II som han köpt på internet. Patienten uppgav att dosen var sex gånger en startdos som han hade fått uppgiven. Två timmar senare fick han kraftig hjärtklappning, svettningar, ångest, darrningar och muskelnedbrytning (rabdomyolys) med påverkad njurfunktion. Han lades in på intensivvårdsavdelning och förbättrades efter vätskebehandling. Analyser bekräftade att ämnet var Melanotan-II. Fallet visar att höga doser kan ge allvarlig förgiftning.
- Melanotan II: a possible cause of renal infarction: review of the literature and case report Klinisk (människa)PubMed· 2020
Den här artikeln går igenom litteraturen om Melanotan-II och presenterar ett patientfall där ämnet troligen ledde till njurinfarkt, alltså ett akut stopp i blodtillförseln till njuren. Författarna beskriver att ämnet tidigare har kopplats till muskelnedbrytning och njursvikt och diskuterar om det kan ge blodproppsliknande effekter eller verka direkt toxiskt på njurvävnad. Detta är en översikt kombinerad med ett enskilt fall, inte en stor studie.
- Melanotan Tanning Injection: A Rare Cause of Priapism Klinisk (människa)PubMed· 2021
Detta är en patientberättelse (fallrapport). En man utvecklade en långvarig, smärtsam erektion (priapism) med minskad blodtillförsel efter att ha injicerat Melanotan-II under huden. Vanlig behandling med tömning och läkemedel i penis hjälpte inte, och han måste opereras. Författarna påpekar att sådan priapism bara har beskrivits ett fåtal gånger tidigare och att den bör betraktas som en möjlig biverkning. En enskild patientberättelse kan inte säga hur ofta detta inträffar.

