Wie wirkt es?
MT-2 ist ein nicht-selektiver Melanocortin-Agonist. Das bedeutet, dass es gleichzeitig an mehrere Melanocortin-Rezeptoren bindet. Über den MC1R-Rezeptor in der Haut stimuliert es die Produktion des dunklen Farbstoffs Eumelanin, den Forscher mit dunklerer Haut in Verbindung gebracht haben. Über den MC4R-Rezeptor im Gehirn hat die Forschung Wirkungen auf Appetit und sexuelle Reaktion untersucht. Da die Substanz viele Rezeptoren auf einmal beeinflusst, ist auch das Nebenwirkungsbild breit.
Technischer Mechanismus
Zyklisches Alpha-MSH-Analogon. Nicht-selektiver Melanocortin-Agonist, der MC1R, MC3R, MC4R und MC5R aktiviert.
Woran wird geforscht?
- Hautpigmentierung und Bräunung (dunklere Haut)
- Erektion und sexuelles Verlangen bei Männern (über MC4R)
- Appetit und Nahrungsaufnahme (hauptsächlich in Tierversuchen)
- Erfassung von Nebenwirkungen und Sicherheit bei unkontrollierter Anwendung
Zur Dokumentation: Die Wissensgrundlage für MT-2 ist schwach. Die klinischen Studien sind sehr klein (oft unter 20 Teilnehmer) und teilweise alt, und vieles, was wir über den Appetit wissen, stammt aus Tierversuchen. Gleichzeitig gibt es mehrere gut dokumentierte Sicherheitsbedenken im Zusammenhang mit der Verwendung unregulierter Produkte – unter anderem Übelkeit, dunklere Leberflecken, Berichte über schwarzen Hautkrebs (Melanom), lang anhaltende und schmerzhafte Erektion (Priapismus), Muskelzerfall (Rhabdomyolyse) und Niereninfarkt. Die Langzeitwirkungen sind nicht erfasst. Dies ist ausschließlich Forschungs- und Informationsinhalt, keine Gesundheitsberatung.
Forschungsprofil
Studien und Quellen
Die Links führen zu unabhängigen Forschungsdatenbanken (PubMed, PubMed Central, ClinicalTrials.gov). Die Studien sind auf Englisch und öffnen sich in einem neuen Tab.
Pigmentierung und Bräunung
Frühe Phase-1-Studien untersuchten die Hautpigmentierung. Studien zu MT-2 müssen von Studien zu Melanotan I unterschieden werden, die ebenfalls unten aufgeführt sind.
- Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study Klinisch (Mensch)PubMed· 1996
In dieser Studie am Menschen erhielten drei gesunde Männer wiederholt kleine Injektionen mit Melanotan-II. Die Forscher beobachteten, dass die Haut im Gesicht, am Oberkörper und am Gesäß dunkler wurde. Die Teilnehmer erlebten auch Nebenwirkungen wie leichte Übelkeit, Müdigkeit und Schläfrigkeit bei der höchsten Dosis sowie Strecken, Gähnen und spontane Erektionen. Die Studie zeigte, dass die Substanz beim Menschen schon nach wenigen niedrigen Dosen einen Bräunungseffekt bewirkte. Dies war eine frühe Sicherheitsstudie mit sehr wenigen Teilnehmern.
- Effects of a superpotent melanotropic peptide in combination with solar UV radiation on tanning of the skin in human volunteers Klinisch (Mensch)PubMed· 2004
In diesen drei klinischen Studien am Menschen wurde Melanotan-1 (nicht Melanotan II) mit UV-B-Licht oder Sonnenlicht kombiniert. Die Forscher beobachteten, dass die Haut bei denjenigen, die die Substanz erhielten, stärker gebräunt wurde und die Bräune länger anhielt als bei denjenigen, die nur Licht erhielten. Diejenigen, die die Substanz erhielten, hatten auch weniger Sonnenbrandzellen in der Haut. Die Nebenwirkungen waren mild, hauptsächlich Übelkeit und vorübergehende Gesichtsrötung. Die Forscher fanden in dieser begrenzten Untersuchung keine schädlichen Veränderungen an den bestrahlten Hautbereichen.
Erektion und sexuelle Reaktion (MC4R)
Zwei kleine, doppelblinde Studien aus der Zeit um das Jahr 2000 untersuchten, ob MT-2 bei Männern eine Erektion auslösen und das sexuelle Verlangen steigern kann. Diese Arbeit legte den Grundstein für das spätere Arzneimittel Bremelanotid (PT-141).
- Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study Klinisch (Mensch)PubMed· 1998
In dieser Studie mit zehn Männern, die Erektionsprobleme ohne bekannte körperliche Ursache hatten, verglichen die Forscher Melanotan-II mit einem Scheinmedikament (Placebo). Acht von zehn Männern, die die Substanz erhielten, entwickelten eine Erektion, und die Erektionen hielten länger an als mit dem Scheinmedikament. Vorübergehende Nebenwirkungen wie Übelkeit, Strecken, Gähnen und verminderter Appetit wurden mit der Substanz häufiger berichtet. Die Studie war klein und betraf eine spezifische Patientengruppe.
- Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction Klinisch (Mensch)PubMed· 2000
In dieser Studie mit zehn Männern, die Erektionsprobleme im Zusammenhang mit körperlichen Risikofaktoren hatten, verglichen die Forscher Melanotan-II mit einem Scheinmedikament. Die Männer berichteten nach 12 von 19 Injektionen mit der Substanz über eine Erektion, gegenüber nur 1 von 21 mit dem Scheinmedikament. Die Teilnehmer gaben nach der Substanz auch ein höheres sexuelles Verlangen an. Übelkeit und Strecken/Gähnen waren mit der Substanz häufiger, und vier von neunzehn Injektionen verursachten starke Übelkeit. Die Studie war klein.
Appetit und Nahrungsaufnahme
In Tierversuchen hat MT-2 (MTII) die Fähigkeit gezeigt, die Nahrungsaufnahme über das Melanocortin-System zu verringern. Beim Menschen ist dies bislang wenig untersucht.
- Inhibitory Effect of the Melanocortin Receptor Agonist Melanotan-II (MTII) on Feeding Depends on Dietary Fat Content and not Obesity in Rats on Free-Choice Diets PräklinischPubMed· 2015
In dieser Tierstudie erhielten Ratten vier Wochen lang verschiedene Futtersorten, und die Forscher maßen, wie viel sie fraßen, nachdem ihnen die Substanz Melanotan-II ins Gehirn verabreicht worden war. Ratten mit fettreicher Kost verringerten ihre Nahrungsaufnahme stärker als andere Ratten, wenn sie die Substanz erhielten. Die Wirkung hing davon ab, wie viel Fett das Futter enthielt, nicht davon, wie übergewichtig die Ratten waren. Dies ist ein Laborversuch an Tieren und sagt nichts Direktes über den Menschen aus.
Sicherheit und Nebenwirkungen (Fallberichte)
Eine Reihe von Fallberichten beschreibt schwerwiegende Ereignisse im Zusammenhang mit der Verwendung von unreguliertem MT-2, unter anderem schwarzen Hautkrebs, Muskelzerfall, Niereninfarkt und lang anhaltende Erektion. Es handelt sich um Einzelfälle, die sich in der Literatur jedoch wiederholen.
- Melanoma associated with the use of melanotan-II Klinisch (Mensch)PubMed· 2014
Dies ist eine Patientengeschichte (Fallbericht). Bei einer 20-jährigen Frau, die Melanotan-II drei bis vier Wochen lang zusammen mit Solariumbesuchen verwendet hatte, wurde schwarzer Hautkrebs (Melanom) festgestellt. Die Autoren beschreiben, dass die Anwendung der Substanz zeitlich mit dem Krebsbefund zusammenfiel, und warnen vor möglichen Gefahren einer nicht registrierten und wenig getesteten Substanz. Eine einzelne Patientengeschichte kann nicht beweisen, dass die Substanz den Krebs verursacht hat, beschreibt aber ein mögliches Risiko.
- Melanotan-associated melanoma in situ Klinisch (Mensch)PubMed· 2012
Dies ist eine Patientengeschichte (Fallbericht). Die Autoren beschreiben einen Fall von frühem schwarzem Hautkrebs (Melanoma in situ) bei einer Person, die injizierbare Melanotan-Substanzen verwendet hatte, um brauner zu werden. Sie weisen darauf hin, dass solche Substanzen im Internet ohne Zulassung und ohne dokumentierte Sicherheit verkauft werden und dass bei ihrer Verwendung Veränderungen von Leberflecken und Melanome gemeldet wurden. Eine einzelne Patientengeschichte kann keine Ursache beweisen.
- Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis Klinisch (Mensch)PubMed· 2012
Dies ist eine Patientengeschichte (Fallbericht). Ein 39-jähriger Mann injizierte sich 6 mg Melanotan-II, das er im Internet gekauft hatte. Der Patient gab an, die Dosis sei sechsmal so hoch gewesen wie eine ihm genannte Anfangsdosis. Zwei Stunden später bekam er heftiges Herzklopfen, Schwitzen, Angst, Zittern und Muskelabbau (Rhabdomyolyse) mit beeinträchtigter Nierenfunktion. Er wurde auf die Intensivstation aufgenommen und erholte sich nach Flüssigkeitstherapie. Analysen bestätigten, dass es sich bei der Substanz um Melanotan-II handelte. Der Fall zeigt, dass hohe Dosen eine schwere Vergiftung verursachen können.
- Melanotan II: a possible cause of renal infarction: review of the literature and case report Klinisch (Mensch)PubMed· 2020
Dieser Artikel gibt einen Überblick über die Literatur zu Melanotan-II und stellt eine Patientengeschichte vor, in der die Substanz wahrscheinlich zu einem Niereninfarkt führte, also einem akuten Stopp der Blutversorgung der Niere. Die Autoren beschreiben, dass die Substanz zuvor mit Muskelabbau und Nierenversagen in Verbindung gebracht wurde, und diskutieren, ob sie gerinnselähnliche Wirkungen haben oder direkt toxisch auf Nierengewebe wirken kann. Dies ist eine Übersicht kombiniert mit einem Einzelfall, keine große Studie.
- Melanotan Tanning Injection: A Rare Cause of Priapism Klinisch (Mensch)PubMed· 2021
Dies ist eine Patientengeschichte (Fallbericht). Ein Mann entwickelte eine lang anhaltende, schmerzhafte Erektion (Priapismus) mit verminderter Blutversorgung, nachdem er sich Melanotan-II unter die Haut injiziert hatte. Die übliche Behandlung mit Entleerung und Medikamenten in den Penis half nicht, und er musste operiert werden. Die Autoren weisen darauf hin, dass ein solcher Priapismus bisher nur wenige Male beschrieben wurde und als mögliche Nebenwirkung gelten sollte. Eine einzelne Patientengeschichte kann nicht sagen, wie oft dies vorkommt.

